La diabetes mellitus tipo 2 es una de las enfermedades metabólicas que afecta a diferentes órganos, uno en el cual es el riñón. Una de las principales complicaciones microvasculares es la nefropatía diabética, siendo la principal causa de insuficiencia renal crónica a nivel mundial. De ahí la importancia de las recomendaciones en la utilización o no de los fármacos antihiperglicemiantes, basadas en sus efectos beneficiosos a nivel de la función renal en relación con la tasa de filtración glomerular estimada y la relación albumina/creatinina en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 y enfermedad renal. En estudios recientes se han evaluado antihiperglicemiantes con un impacto beneficioso a nivel de desenlaces cardiovascular y renal. En el presente artículo se revisan las acciones y los efectos de los diferentes grupos de medicamentos como la metformina, los inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4, los agonistas de la GLP-1, tiazolidinedionas, sulfonilureas, inhibidores del cotransportador de sodio-glucosa tipo 2 e insulinas en la función renal en cuanto a las dosis de cada fármaco, tanto el uso de dosis establecidas, disminución de la dosis o el no uso del medicamento con base en el empeoramiento de la tasa de filtración glomerular estimada. Con respecto a la metodología aplicada para el desarrollo del artículo, se seleccionó artículos a partir de palabras claves como diabetes mellitus tipo 2, antihiperglicemiantes en la función renal, tasa de filtración glomerular estimada y relación albumina/creatinina; se emplearon artículos de revistas reconocidas que no superaran 5 años en su publicación, sin embargo, se utilizaron artículos que superaran este tiempo, dado que aportaban datos importantes para el artículo de revisión.