La transmisión colinérgica involucra todas las sinapsis donde el principal neurotransmisor es la acetilcolina, la cual fue descubierta en 1921 y es la primera monoamina con funciones de neurotransmisión descrita. La acetilcolina puede funcionar tanto como neurotransmisor excitatorio e inhibitorio a través de sus dos principales receptores: los nicotínicos y los muscarínicos. La acetilcolina presenta actividad a nivel de gran cantidad de órganos, entre sus principales funciones destacan las motoras, neuroendocrinas, parasimpáticas y sensoriales. A pesar de los recientes avances en el entendimiento de la neurotransmisión colinérgica central aún existen limitaciones tanto a nivel nicotínico como muscarínico. La presente revisión tiene como objetivo describir los principales aspectos moleculares relacionados con la esta importante vía de neurotransmisión.