Las exotoxinas bacterianas juegan un importante papel en el curso de un proceso infeccioso. A pesar de existir una gran diversidad de toxinas bacterianas, es posible distinguir varios patrones bioquímicos característicos para muchas de ellas. Aun así, se desconoce el mecanismo de acción de numerosas toxinas. En este trabajo se presenta una revisión sobre los mecanismos de acción de las exotoxinas bacterianas, cuyos sitios de acción están localizados intracelularmente. Se hace énfasis sobre los mecanismos de síntesis, las actividades catalíticas y sus elementos blanco en la célula eucariota. Además, se presenta la nueva evidencia sobre los mecanismos de acción de las neurotoxinas tetánica y botulínicas.